東レ開發出次世代鴉片類止痛藥候選化合物「KSB-200」,預期可降低副作用風險

東麗股份有限公司(總公司:東京都中央區，代表取締役社長:大矢 光雄，以下稱「東麗」)近日開發出候選化合物「KSB-200」。在針對術後疼痛等症狀的探索性非臨床評估中，該化合物顯示出鎮痛作用，並預期可改善鎮痛作用與鎮靜作用的分離度。

KSB-200 是一種對鴉片 κ(kappa)受體(以下稱「κ受體」)具有作用活性的化合物，預期可作為副作用風險低且可經口服給藥的新型止痛藥進行開發。

過去，術後疼痛的治療主要使用透過鴉片 μ(mu)受體(以下稱「μ受體」)作用的止痛藥，因其對強烈疼痛具有高鎮痛效果。然而,μ受體作用劑可能伴隨呼吸抑制和成癮等嚴重副作用，因此亟需開發安全性更高的止痛藥。

此外，現有的 κ 受體作用劑雖然降低了呼吸抑制和成癮的風險，但若要開發為止痛藥，則必須降低鎮靜和厭惡感等中樞性副作用。

東麗利用其在 κ 受體具有作用活性的化合物 TRK‐820(通用名:Nalfurafine 鹽酸鹽，商品名:レミッチ®)的研究開發經驗與獨到見解。TRK‐820 已獲准用於治療透析患者和慢性肝病患者的頑固性搔癢症。東麗透過此經驗，持續開發可望兼具降低中樞性副作用與療效(鎮痛)的新型 κ 受體作用劑。

KSB-200 透過著眼於 κ 受體訊號傳導的偏差性進行分子設計，是一種旨在選擇性引發 κ 受體作用劑的鎮痛作用，同時盡可能抑制中樞性副作用的新型化合物。

在小鼠術後疼痛模型中，已確認 KSB-200 經口服給藥具有鎮痛作用，且與現有的 κ 受體作用活性化合物 TRK‐820 相比，顯示出鎮痛作用與鎮靜作用分離度的改善。

東麗預計於 International Narcotics Research Conference 2026(地點:美國科羅拉多州丹佛市，期間:2026年7月13日至7月16日)發表此研究成果。未來，東麗將以此學會發表為契機，在早期合作夥伴策略下，尋求負責開發的合作夥伴。本公司將透過與合作夥伴的合作，以實現 KSB-200 的實用化，為醫療發展做出貢獻。